PUBLICAÇÃO DO CONSELHO REGIONAL DE FARMÁCIA DO ESTADO DE SÃO PAULO
Nº 122 - JUN-JUL-AGO / 2015
Previsão de tempo: ruim para os alérgicos
Com grande procura nesta época do ano devido à maior exposição de agentes alergênicos, anti-histamínicos requerem cuidados e orientação farmacêutica
Caracterizada por temperaturas instáveis e com predomínio de baixa umidade relativa do ar, esta época do ano é uma grande vilã para pessoas portadoras de alergias respiratórias, fator que é ainda mais agravado entre as que permanecem muito tempo em ambientes fechados, expostas a agentes alergênicos como poeira, ácaros e mofo. Por esse motivo, quando a umidade do ar está baixa, as farmácias registram grande procura por anti-histamínicos, o que reforça a importância de o farmacêutico oferecer orientação sobre esses medicamentos.
A histamina é sintetizada e liberada por diferentes células humanas, especialmente basófilos, mastócitos, plaquetas, neurônios histaminérgicos, linfócitos e células enterocromafínicas, sendo estocada em vesículas ou grânulos liberados sob estimulação1,2. A histamina (2-[4-imidazolil]etilamina) foi descoberta em 1910 por Dale e Laidlaw e foi identificada como mediadora da reação anafilática em 1932¹.
Os anti-histamínicos, então, funcionam dificultando ou impedindo que a histamina consiga se ligar aos receptores celulares pelos quais tem afinidade. Esses medicamentos são denominados segundo o receptor para histamina com o qual interagem. Assim, aqueles que atuam preferencialmente em receptores H1, H2, H3 e H4 são chamados, respectivamente, anti-H1, anti-H2, anti-H3 e anti-H4. Os anti-H1 são os mais utilizados no tratamento das doenças alérgicas².
Os anti-histamínicos são principalmente utilizados na terapia de processos alérgicos associados ao trato respiratório (rinite, resfriado), na cinetose (enjoo em movimento), vertigem e nas alergias de pele (urticária, dermatite de contato e atópica)³.
1ª E 2ª GERAÇÕES
Os primeiros fármacos anti-histamínicos disponíveis são capazes de atravessar a barreira hematoencefálica e provocar sedação intensa. São os chamados anti-histamínicos de primeira geração. Esses medicamentos conseguem atravessar o sistema nervoso central e são utilizados na prevenção da cinetose (difenidramina) e são eficazes na redução do tempo de início do sono³.
Os agentes anti-histamínicos de segunda geração, como a fexofenadina, loratadina, cetirizina e ebastina apresentam maior seletividade pelos receptores histamínicos H1, ou seja, dificilmente atravessam a barreira hematoencefálica e raramente causam sedação³.
EFEITOS ADVERSOS
Além do poder sedativo, os anti-histamínicos de primeira geração como difenidramina, prometazina, hidroxizina e clorfenidramina podem provocam efeitos anticolinérgicos indesejáveis, como boca seca, visão turva, retenção urinária e obstipação; redução do estado de alerta e concentração e falta de coordenação motora³. A prometazina também está associada com hipotensão decorrente do bloqueio de receptor alfa-adrenérgico.
Com perfil diferente, os anti-histamínicos de segunda geração também podem produzir diversos efeitos colaterais. A terfenadina está associada à taquicardia ventricular pela formação de um metabólito que bloqueia os canais retificadores cardíacos de K+, levando à cardiotoxicidade³.
INTERAÇÕES
Pacientes com hepatopatia ou em uso de fármacos inibidores de CYP3A4, como a eritromicina e cetoconazol, devem evitar o tratamento com terfenadina¹.
A associação de álcool ou outros depressores do SNC aos anti-histamínicos H1 de primeira geração potencializa os efeitos da bebida4.
IMPORTANTE!
A assessora técnica do CRF-SP, dra. Amouni Mourad, adverte que o efeito sedativo das substâncias anti-histamínicas de primeira geração torna-se particularmente indesejável quando o paciente necessita exercer atividades que exigem atenção e rapidez de reflexos. A capacidade para induzir depressão central é mais acentuada entre as substâncias do grupo das etanolaminas (carbinoxamina, clemastina, difenidramina, doxilamina)4.
Anti-histamínicos do tipo piperazina (meclizinaclorciclizina) exibem forte potencial teratogênico, sendo capazes de induzir malformações em ratos, o que exige cuidado no uso durante a gravidez. Existem evidências de que a norclorciclizina, um metabólito dos derivados piperazínicos, seja responsável pelos efeitos teratogênicos desses anti-histamínicos4.
Por Renata Gonçalez
